Colchicine (โคชิซีน)

โคลชิซีน เป็นอนุพันธ์ของ ฟีแนนทรีน เป็นแอลคาลอยด์ ซึ่งแยกได้ พันธ์ไม้ในสกุล โคลวิกุม มีลักษณะเป็นผงสีเหลืองอ่อน เมื่อถูกแสงสีจะเข้มข้น ผงโคลชิซีน 1 กรัม สามารถละลายในน้ำ 25 มล. และในอีเธอร์ 220 มล. แต่สามารถละลายใด้ดีในแอลกอกอล์ และคลอโรฟอร์ม มีสูตร เอมไพริเคิล C22 h25 no6 (399.45)

โคลชิซีน ในรูปของกรด acolytt/mathycochichic เมื่อถูกไฮโดรไลส์ ด้วยกรดอ่อนหรือด่าง เมทิลกรุ๊ปจะแยกออกเป็นเมทานอล เกิดสาร colkhiceine ซึ่งไม่มีผลการรักษาเลย หาก colchicne ถูกไฮโดรไลส์ด้วยกรดอย่างแรงจะเปลี่ยนเป็นกรด tlmethycolchicnc

ส่วนประกอบของยา

ใน 1 เม็ดประกอบด้วย colchicine 0.6 มิลลิกรัม

เภสัชวิทยาทางคลินิก

กลไกของ โคลชิซีน ในการลดอาการปวดของโรคเก๊าท์ ยังไม่เป็นที่ทราบแน่นอนแต่จากการศึกษากระบวนการเกี่ยวข้องกับการเกิดโรคพอจะบอกได้ ว่ายานี้ไม่ใช่ยาแก้ปวด ชนิดอื่น ไม่ได้เป็นยาขับปัสสาวะ หรือมีผลต่ออาการขับกรดยูริคหรือลดกรด ยูริคในเลือด และทำนองเดียวกันไม่สามารถเปลี่ยนแปลงการละลายของเกลือยูเรทในน้ำเหลืองด้วย

โคลชิซีน ไม่ใช่สารที่เกี่ยวข้องกับการลดกรดยูริค โรคเก๊าท์ชนิดเฉียบพลันเกิดจากการอักเสบ เนื่องจากมีเกลือโมโนโซเดียมยูเรทตกผลึกอยู่ในเนื้อเยื่อ รอบข้อ อาการปวดจะรุนแรงมากขึ้นเมื่อมีผลึกยูเรทมาก ปฏิกิริยาตอบสนอง การอักเสบเกิดขึ้นโดยมีแกรนูโลซัยท์มาชุมนุมเพื่อขจัดผลึกยูเรท ถ้าสามารถ ขัดขวางกระบวนการนี้ได้ก็จะไม่เกิดเก๊าท์ชนิดเฉียบพลัน โคลชิชื่น จะออกฤทธิ์ ลดการอักเสบและลดฟาโกซัยโตลิส การตกผลึกของกรดยูริคขึ้นอยู่กับ pH ในเนื้อเยื่อของข้อและเม็ดเลือดขาวที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบจะมีกรดแลคติค เกิดขึ้นมาก ทำให้ pH ลดลง

ซึ่งเป็นสาเหตุให้กรดยูริคตกผลึก โคลชิซีน จะลดการผลิตกรดแลคติค ซึ่งเกิดจากเม็ดเลือดขาวโดยตรงและลดการชุมนุมของเม็ดเลือดขาว ขัดขวาง กระบวนการตกผลึกของยูเรทและการอักเสบ ซึ่งยับยั้งการเกิดโรคอย่างเฉียบพลัน จากการทดลองในหลอดทดลองพบว่า โคลชิซีน สามารถยับยั้งออกชิเจน ของกลูโคสในเม็ดเลือดขาวชนิด phagocytizing และ nonphagocytizing ซึ่งทำให้การผลิตกรดแลคติคลดลง สำหรับฤทธิ์ทางชีวเคมี ของ โคลชิซีน ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด สำหรับฤทธิ์แอนติไมโตติคของโคลชิซีน นั้นไม่เกี่ยวข้องกับผลสำเร็จในการศึกษาเก็าท์ชนิดเฉียบพลัน เพราะกรด timethycolchicinic ซึ่งเป็นตัวแทน โคลชิซีน ไม่มีฤทธิ์เป็น antmttotic นอกจากจะมีขนาดสูงมาก

ข้อบ่งใช้ในการรักษา

โคลชิซีน ใช้สำหรับรักษาโรคเก๊าท์โดยสามารถลดอาการปวดในระยะเฉียบพลัน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง หากใช้รักษาในระยะเริ่มแรกของโรค และให้ขนาดที่เหมาะสม มีผู้ใช้ โคลชิซีน รักษาเป็นระยะ ๆ เพื่อป้องกันการเกิดเก๊าท์ ชนิดเฉียบพลันเล่นงาน

โคลซิซีน ไม่มีผลในการรักษาโรคข้อที่ไม่ใช่เก๊าท์ หรือเกี่ยวข้องกับเมตาบอลิซึมของกรดยูริค

ขนาดยาและวิธีการใช้ยา

การใช้ โคลชิซีน จะต้องรีบให้ตั้งแต่ผู้ป่วยมีอาการเตือนว่าจะเกิดโรคเก๊าท์ ชนิดเฉียบพลันการให้ยาช้าไปจะทำให้ผลในการรักษาไม่ดีเท่าที่ควร ขนาดที่ใช้ผู้ใหญ่เริ่มต้นให้ 1-2 เม็ด ตามด้วยครั้งละ 1 เม็ดทุก 1-2 ชั่วโมง จนกระทั่งอาการป่วยทุเลาหรือมีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดินเกิดขึ้น แพทย์บางคนอาจใช้ครั้งละ 2 เม็ดทุก 2 ชั่วโมงเนื่องจากจำนวนครั้งในการให้ยาอยู่ในช่วง 6-16 ครั้งต่อวัน ขนาดการให้ยาต่อวันจึงแตกต่างกันมากขึ้นอยู่กับดุลยพินิจของแพทย์ผู้รักษาหากให้การรักษาเป็นระยะเพื่อป้องกันการเกิดโรคใช้ครั้งละ1 เม็ด สัปตาห์ละ 1-4 เม็ด สำหรับรายที่เป็นปานกลางหรือวันละ 1-2 เม็ดสำหรับรายที่เป็นมาก ถ้าผู้ป่วยที่กำลังได้รับยา โคลชิซีน อยู่มีอาการอักเสบของโรคเก๊าห์ขึ้นมากย่างรุนแรง ควรเปลี่ยนไปใช้ยาอื่นมากกว่าที่จะคิดเพิ่มขนาดยา

ข้อห้ามใช้

ห้ามในผู้ป่วยโรคเก๊าท์ที่มีโรคของระบบทางเดินอาหาร, ไต และหัวใจผิดปกติ และห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคของตับและไตร่วมกัน

ขนาดยา

ข้อห้ามใช้ ห้ามใช้ในผู้ป่วยโรเก๊าท์ที่มีโรคของระบบทางเดินอาหาร,ไต และหัวใจผิดปกติ และห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคของตับและไตร่วมกัน

คำเตือน

ถ้าใช้ โคลชิซีน ในหญิงมีครรภ์ อาจเป็นอันตรายต่อเด็กในครรภ์ การใช้ยานี้ในขณะตั้งครรภ์ หรือตั้งครรภ์ขณะกินยา ควรคำนึงถึงอันตรายที่จะเกิดกับเด็กในครรภ์

ข้อควรระวัง

โดยทั่วไป ควรระวังเป็นพิเศษ หากใช้ โคลชิซีน ในผู้สูงอายุ หรือผู้ป่วย ผอมแห้งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในรายที่มีโรคไต ตับ โรคของระบบทางเดินอาหารและโรคหัวใจเมื่อมีอาการอ่อนเพลีย คลื่นไส้รับประทานอาหารไม่ได้อาเจียนหรือท้องเดินเกิดขึ้น ควรลดขนาดการเสริมฤทธิ์ของยา โคลชิซีน ลดการดูดซึมวิตามินบี 12 โดยไปทำให้การทำงานของเยื่อบุลำไส้เล็กผิดปกติ ในสัตว์ทดลองพบว่า โคลชิชีน เพิ่มฤทธิ์ของยากดประสาทกลาง และสาร sympathomimetic

สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ในแม่ลูกอ่อน ด้วยไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดว่ายานี้ขับถ่ายในน้ำนมหรือไม่ จึงไม่ควรใช้ในหญิง ที่กำลังให้นมลูก

การใช้ยาในเต็ก

การใช้ในเด็ก ฤทธิ์และความปลอดภัยของยาในเด็กยังไม่มีรายงาน

ปฏิกิริยาไม่พึ่งประสงค์

ถ้าให้ยา โคลชิซีน เต็มขนาด จะมีอาการคลื่นไส้ อาเจียนและท้องเดินอย่างไรก็ตามจำเป็นที่จะต้องใข้ยาให้เต็มขนาด เพื่อผลในการรักษา อาการท้องเดินอาจบรรเทาได้ด้วยยาจำพวกทิงเจอร์ ฝิ่น การะนูน การใช้ โคลชิซีนนาน ๆ อาจกดไขกระดูก ทำให้เกิด agranulocytosis, thrombocytopenila และ aplastic anemia มีรายงานการเกิดชาปลายประสาท และผมร่วงได้ อาจมีอาการทางกล้ามเนื้อเกิดขึ้น ในผู้ป่วยโรคไตเสื่อม ที่กินยาระยะประดับประคองอยู่

การได้ยาเกินขนาด

อาการ – อาการที่พบ ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเดิน ปวดท้อง กระเพาะอาหารอักเสบ มีเลือดออก มีอาการร้อนในคอ, กระเพาะและผิวหนัง ถ้ามีการเสียน้ำมากอาจเกิดอาการช็อค อาการอันตรายต่อกล้ามเนื้อหัวใจอาจเกิดร่วมกับการมี ST-segment สูงขึ้น, การบีบตัวของหัวใจลดลงและช็อคในที่สุด อาจเกิดอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรง, เป็นอัมพาต ซึ่งอาจมากขึ้นจนทำให้ไม่สามารถหายใจได้ เชลล์ของตับถูกทำลายไตเสื่อมและเยื่อปอดไม่ทำงานภายในวันที่ 5 ของการได้รับยาเกินขนาด อาจมีอาการเม็ดเลือดขาวต่ำ thrombocytopenia และ coogulopatty เกิดขึ้น คนไข้ที่รอดชีวิต อาจมีศีรษะล้านและปากอักเสบ ขนาดการให้ยาที่ไม่เป็นพิษ, เป็นพิษและทำให้ถึงตายของโคลชิซีน ยังไม่สามารถแยกได้ชัดเจน เคยมีการประมาณขนาดยาที่ทำให้ตายไว้เท่ากับ 65 มก. แต่พบว่ามีการตายเกิดขึ้นจากขนาดการให้ยาเพียง7 มก. ด้วยความเข้มข้นของยาในเลือดที่อาจเป็นพิษหรือทำให้ตายได้ ยังไม่ทราบแน่นอน ค่า LD50 ของการฉีดยาเข้าทางเส้นเลือดของหนูเท่ากับ 1.7มก./กก การรักษา ให้พิจารณาถึงความเป็นไปได้ ในการที่คนไข้จะได้รับยาเกินขนาด ปฏิกิริยา ระหว่างยาที่ให้รับร่วมด้วย และจลนศาลตร์ของยาในคนไข้นั้นช่วยทางด้านระบบทางเดินหายใจของคนไข้ ระวังอย่าไห้สำลักแล้วให้การรักษาไปตามอาการ ด้วยความระมัดระวัง ตรวจลอบและควบคุมให้ชีพจร.ออกซิเจนและเกลือแร่ในเลือดอยู่ในระดับที่ปลอดภัย การให้คนไข้รับประทานถ่านแอคติเวท อาจช่วยลดการดูดซึมของยาจากระบบทางเดินอาหารซึ่งอาจให้ผลดีกว่าการทำให้คนไข้อาเจียน หรือล้างท้อง ควรพิจารณาให้ถ่านแอคติเวทแทนการทำให้กระเพาะว่างหรืออาจให้ร่วมไปด้วยกัน การให้ถ่านแอคติเวทหลาย ๆ ครั้งอาจช่วยเร่งการขับยาที่ถูกดูดซึมไปแล้วออกมาด้วยให้การป้องกันทางเดินหายใจของคนไข้ ป้องกันไม่ให้คนไข้สำลักขณะดำเนินการล้างท้องหรือให้รับประทานถ่านการทำให้คนไข้ปัสสาวะมากขึ้น, pertoneal dialysis การถ่ายเลือด หรือcharcoal perfusion ยังไม่ได้รับการยืนยันไว้แน่นอนว่าจะให้ผลในการรักษาอาการได้รับยาเกินขนาดจาก โคลชิซีน

เก็บในภาชนะปิดสนิท พ้นแสง ที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 C

แหล่งข้อมูลอ้างอิง:
– เอกสารกำกับยา
เรียบเรียงข้อมูลโดย: CHULALAKESHOP.COM